Nýlega hefur heimsvinsæla „kraftaverkalyfið“ - Semaglutide - verið nýlega-glúkagon-eins og peptíð-1 (GLP-1) viðtakaörvi. Í læknisfræði lendum við oft í álíka flóknum hugtökum, svo við skulum brjóta það niður skref fyrir skref.
Í fyrsta lagi byrjum við á kjarnanum um hvernig þetta lyf virkar: glúkagon-eins og peptíð-1 (GLP-1).
GLP-1 er hormón sem er seytt í þörmum. Það eykur insúlínseytingu á glúkósa-háðan hátt, hindrar seytingu glúkagons, seinkar magatæmingu og dregur úr fæðuinntöku með miðlægri matarlystarbælingu, og nær þannig bæði glúkósa-lækkandi og þyngdarminnkandi áhrifum.
Virkni GLP-1 (glúkagonlíkt peptíð-1)
Stuðlar að insúlínmyndun og seytingu
GLP-1 binst viðtökum á brisfrumum og virkjar boðleiðir eins og cAMP/PKA og IP3/Ca²⁺, eykur framleiðslu og losun insúlíns.
Hindrar seytingu glúkagons
Það bælir losun glúkagons úr brisfrumum - og lækkar enn frekar blóðsykursgildi.
Seinkar magatæmingu
GLP-1 hamlar hreyfanleika í meltingarvegi og seytingu maga, hægir á magatæmingu og dregur úr blóðsykri eftir máltíð.
Dregur úr matarlyst
Það virkar á mettunarstöð undirstúku, dregur úr fæðuinntöku og líkamsþyngdaraukningu.
Verndar -brisfrumur
GLP-1 stuðlar að frumufjölgun og aðgreiningu á sama tíma og hann hindrar frumudauða og viðheldur þar með starfsemi brissins.
Í stuttu máli, GLP-1 er náttúrulegt fjölvirkt hormón sem lækkar blóðsykur og stuðlar einnig að þyngdartapi og brisvörn.
Hvað er viðtakaörvi?
Viðtakaörvi er efni sem binst sérstökum viðtökum á frumuhimnunni eins og hormón og virkjar þá, sem kallar fram röð lífefnafræðilegra viðbragða sem framleiða hormóna-lík lífeðlisfræðileg áhrif.
Þetta ferli felur venjulega í sér G-prótein-bundinn viðtaka (GPCR) boð. Eftir bindingu breytir viðtakinn uppbyggingu sinni og virkjar G prótein, sem síðan örva niðurstreymis áhrifavalda eins og adenýlýlsýklasa (AC) og fosfólípasa C (PLC). Þetta leiðir til framleiðslu á öðrum boðefnum eins og cAMP, DAG og IP3, sem virkja frekar próteinkínasa og jónagöng, sem að lokum framleiða sérstök líffræðileg svörun.
Í einföldu máli er viðtakaörvi tilbúið efnasamband sem líkir eftir náttúrulegum hormónum og er komið inn í líkamann til að kalla fram svipuð áhrif.
GLP-1 vs GLP-1 viðtakaörvar
Náttúrulegt GLP-1 er þarmahormón sem binst GLP-1 viðtökum á brisfrumum, stuðlar að umritun insúlíngena, eykur myndun og seyti insúlíns, hindrar seytingu glúkagons og lækkar blóðsykur.
GLP-1 viðtakaörvar eru tilbúin lyf með byggingu svipað og náttúrulegt GLP-1. Þeir bindast sömu viðtökum og hafa svipuð líffræðileg áhrif, þar á meðal örva insúlínseytingu, hindra losun glúkagons og seinka magatæmingu og lækka þar með blóðsykur.
Hins vegar eru GLP-1 viðtakaörvar ekki náttúrulega framleidd hormón, þannig að aukaverkanir þeirra og áhættu verður að íhuga vandlega við notkun.
Kostir langvirkra-GLP-1 viðtakaörva
Í samanburði við innrænt GLP-1, hafa langvirkir GLP-1 viðtakaörvar lengri helmingunartíma og meiri stöðugleika, sem gerir þeim kleift að vinna lengur og veita betri blóðsykurs- og þyngdarstjórnun. Þeir bjóða upp á nýja meðferðarmöguleika fyrir sykursýkissjúklinga af tegund 2, sérstaklega þá sem ná ekki fullnægjandi stjórn með hefðbundnum lyfjum.
Þróun Semaglutide
Við þróunina fínstillti rannsóknarteymi Novo Nordisk sameindabyggingu Semaglutide:
Í stöðu 8 var alaníni skipt út fyrir -amínóísósmjörsýru (Aib) til að standast niðurbrot með DPP-4 og auka sækni viðtaka.
Í stöðu 26 var C18 fitusýrukeðja tengd með glútamínsýru tengi til að auka albúmínbindingu, draga úr nýrnaúthreinsun og lengja helmingunartíma.
Til að gera inntöku kleift var SNAC (natríum N-(8-[2-hýdroxýbensóýl] amínó) oktanóat) notað sem frásogsaukandi efni til að bæta stöðugleika og frásog í meltingarvegi.
Klínískar rannsóknir og samþykki
Eftir klínískar rannsóknir var Semaglutide inndæling samþykkt af bandaríska FDA í desember 2017 fyrir blóðsykursstjórnun hjá fullorðnum með sykursýki af tegund 2.
Síðar metin alþjóðlega STEP klíníska rannsóknaáætlunin (um 4.500 þátttakendur) áhrif þess á þyngdartapi:-
Eftir 12 vikur: meðalþyngdartap ~6%
Eftir 68 vikur: þyngdartap ~17–18%
Algengar aukaverkanir voru ma viðbrögð í meltingarvegi eins og ógleði, uppköst og niðurgangur.
Byggt á þessum niðurstöðum samþykkti FDA Semaglutide til þyngdarstjórnunar í júní 2021.
Í Kína var það samþykkt í apríl 2021 fyrir sykursýki af tegund 2 en hefur ekki enn verið samþykkt fyrir þyngdartap.
Markaðsárangur
Árið 2022 náði heimssala Semaglutide 5,93 milljörðum dala, sem er 77% aukning, og varð önnur-vara Novo Nordisk.
Í Kína náði GLP-1 lyfjamarkaðurinn um 5,7 milljörðum RMB árið 2022, en Semaglutide nam um 2,2 milljörðum RMB.
Með hækkandi tíðni sykursýki og offitu heldur GLP-1 markaðurinn áfram að stækka.
Í Bandaríkjunum hafa nokkrir GLP-1 örvar verið samþykktir fyrir þyngdartap. Í Kína, þótt ekki sé enn samþykkt fyrir þessa vísbendingu, eru framtíðarmöguleikar miklir.
Áætlanir benda til þess að GLP-1 offitumeðferðarmarkaður Kína gæti farið yfir 20–40 milljarða RMB.
Hvers vegna Semaglutide stuðlar að þyngdartapi
Semaglútíð er í meginatriðum peptíðhormón. Hormón virka eins og samskiptamerki: þegar viðtökum er tekið á móti merkinu koma sérstök líffræðileg áhrif af stað.
GLP-1 örvar ekki aðeins losun insúlíns heldur hefur samskipti við heilann og gefur til kynna mettun ("þú ert saddur, hættu að borða").
Þessi tvöfalda aðgerð útskýrir þyngdartap-áhrif þess.
Rannsóknir sýna að Semaglútíð virkar aðallega í gegnum heilann:
Virkjar GLP-1 viðtaka í heila
Örvar POMC/CART taugafrumur í gegnum GABA-háðar leiðir
Hindrar NPY/AgRP taugafrumur
Dregur úr heildarorkuinntöku um ~20%
Það dregur einnig úr vali á-fituríkum og-sykri matvælum.
Í einföldu máli: eftir inndælingu verður maturinn minna aðlaðandi, löngunin minnkar og sjúklingar draga náttúrulega úr fæðuinntöku.
Öryggissjónarmið
Samanborið við fyrri þyngdartapslyf (eins og amfetamín eða sibutramín), sem verka á miðtaugakerfið og hafa áhættu eins og fíkn, þunglyndi og hjarta- og æðasjúkdóma, er Semaglutide almennt talið öruggara.
Algengustu aukaverkanir þess eru meltingarfæri (ógleði, uppköst), sem eru venjulega þolanlegri.
Hins vegar er enn verið að rannsaka langtímaáhættu-og það ætti aðeins að nota undir eftirliti læknis.
Framtíðarþróun
Frá uppgötvun náttúrulegs GLP-1, hafa GLP-1 viðtakaörvar þróast úr skammverkandi í langverkandi efni, stækkað frá sykursýkismeðferð til þyngdartaps og hugsanlega í hjarta- og æðasjúkdóma, langvinnan nýrnasjúkdóm, fitulifur og jafnvel Alzheimerssjúkdóm.
Í mars samþykkti FDA Wegovy til að draga úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum hjá of feitum eða of þungum fullorðnum með hjarta- og æðasjúkdóma.
GLP-1 lyf beinast í auknum mæli að mörgum líffærum - lifur, heila, þörmum, brisi og nýrum - og meðferðarmöguleikar þeirra halda áfram að stækka.
Ef þú vilt kaupaSemaglútíð Peptíð 10mg og langar að læra meira um aðrar vörur, vinsamlegast hafðu samband við Xi'an Ruichi. Við hlökkum til að heyra frá þér.
Netfang:Jenny@ruichibio.com
Tilvísun:https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptíð/semaglútíð-peptíð-10mg.html